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Derivatives of biss (aralquil) amino and systems (6 5) -heteroaromaticos and its use in the treatment of neurodegenerative pathologies, including alzheimer's disease (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)CM Patents

Índice de la ficha

Updated at
24/07/2026
Numero publicacion
ES.2360435.A1
Fecha publicacion
06/06/2011
Numero solicitud
ES20090030936
Fecha presentacion
30/10/2009

En detalle

Resumen

The present invention, which is included in the field of research and pharmaceutical industry, refers to chemical compounds derived from bis (aralkyl) amino and [6] heteroaryl, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and its use for the manufacture of a medication for the treatment of cognitive disorders. In particular, it deals with compounds and compositions that protect neurons from mitochondrial oxidative stress, which capture radical oxygen species (ros), which increase the levels of the neurotransmitter acetylcholine and stop the neurodegeneration related to peptide β -amyloid dysfunction. These pharmacological properties are useful for the treatment of neurodegenerative pathologies, including alzheimer's disease. (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)

Reivindicaciones

1. 1. Un compuesto de fórmula (I) 2. R1 aR15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (sustituido o no-sustituido) , cicloalquilo (sustituido o no-sustituido) , alcoxilo (sustituido ono-sustituido) , alquenilo (sustituido ono-sustituido) , arilo (sustituido ono-sustituido) , heteroarilo (sustituido ono-sustituido) , CORa, C (O) ORa, C (O) NRaRb, C=NRa, CN, ORa, OC (O) Ra, S (O) r- Ra, NRaRb, NRaC (O) Rb, NO2, N=CRaRb ohalógeno; 3. Ra yRb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (sustituido o no-sustituido) , cicloalquilo (sustituido o no-sustituido) , alcoxilo (sustituido ono-sustituido) , alquenilo (sustituido ono-sustituido) , arilo (sustituido ono-sustituido) , heteroarilo (sustituido ono-sustituido) , o halógeno, con la condición de queno son halógenos cuando están unidos a un N. 4. r se seleccionaentre 0, 1 ó 2. 5. j y k sonnúmeros que se seleccionan independientemente entre 1 y 8. 6. A, B, D y E seseleccionan independientemente entre CRaRb, CRa=CRb, CO, O, S, o NRa; donde Ra y Rb sedefinen como anteriormente; 7. m, n, p, y q sonnúmeros que se seleccionan independientemente de un valor entre 0 y10, con la condición de que su suma sea al menos cuatro, m+n+p+q 8. ≥q 9. X e Y seseleccionan independientemente entre CH o N; Z se selecciona entreCH, O, S o N, con la condición de que al menos uno de X, Y o Z es unheteroátomo; 10. cuando Z es C oN, entonces R11 se selecciona entre hidrógeno, alquilosustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o nosustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, alcoxisustituido o no sustituido o ariloxi sustituido o nosustituido; 11. cuando Z es O oS, entonces R11 no existe. 12. el espaciador[A]m- [B]n- [D]p- [E]qes adecuado como sustituyente en X o Y cuando X o Y son C, loscuales son C en lugar de CH. 13. o un isómero, una sal farmacéuticamenteaceptable, un pro-fármaco o un solvato delmismo. 14. 2. Compuesto según la reivindicación 1 dondeR3- R5 y R7- R10son H. 15. 3. Compuesto según cualquiera de lasreivindicaciones 1 ó 2 donde R6 es alquiloC1- C4. 16. 4. Compuesto según la reivindicación 3 dondeR6 es CH3. 17. 5. Compuesto según cualquiera de lasreivindicaciones 1 a 4 donde j y k son 1. 18. 6. Compuesto según cualquiera de lasreivindicaciones 1 a 5 donde R1 y R2 se seleccionanindependientemente entre hidrógeno, halógeno o alcoxilo. 19. 7. Compuesto de fórmula (II) según lareivindicación 1: 20. donde R1, R2, R6, R11- R15, A, B, D, E, m, n, p, q, W, X, Y y Z se definen como en la reivindicación1. 21. 8. Compuesto según la reivindicación 7 donde unode X e Y es C y el otro es CH. 22. 9. Compuesto según la reivindicación 8 donde Zes N. 23. 10. Compuesto según la reivindicación 9 dondeR11, R12 y R15 son H. 24. 11. Compuesto de fórmula (III) según lareivindicación 1: 25. donde R1, R2, R6, R13, R14, A, B, D, E, m, n, p, q sedefinen como en la reivindicación 1. 26. 12. Compuesto según la reivindicación 11 dondeR13 y R14 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, OH, o alcoxilo. 27. 13. Compuesto según cualquiera de lasreivindicaciones 1 a 12 donde m+n+p+q es un valor que se seleccionaentre 4, 5, 6, 7, 8, 9, ó 10. 28. 14. Compuesto según la reivindicación 13 dondem+n+p+q es 4. 29. 15. Compuesto según la reivindicación 13 dondeel espaciador[A]m- [B]n- [D]p- [E]qse selecciona entre las fórmulas (CH2) rCO-NRa- (CH2) s- , - (CH2) r- NRa- CO- (CH2) s- , (CH2) r- CO-O- (CH2) s- , - (CH2) r- O-CO- (CH2) s- , donde Ra se define como en la reivindicación 1; r y s seseleccionan independientemente de un valor entre 0 y 8. 30. 16. Compuesto según la reivindicación 15 dondeel espaciador tiene la fórmula- (CH2) r- CO-NRa- (CH2) s- . 31. 17. Compuesto según la reivindicación 16 donde res 0 y s es 2. 32. 18. Compuesto según la reivindicación 17 dondeRa es H. 33. 19. Compuesto que se selecciona del grupo queconsiste en: 34. o un isómero, una sal farmacéuticamenteaceptable, un profármaco o un solvato del mismo. 35. 20. Procedimiento de obtención de un compuestode fórmula (I) que comprende: 36. 21. Composición farmacéutica que comprende uncompuesto de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones 1a 19 y un transportador, adyuvante o vehículo farmacéuticamenteaceptable. 37. 22. Composición según la reivindicación 21 quecomprende además otro principio activo. 38. 23. Uso de al menos un compuesto de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 para la fabricaciónde un medicamento. 39. 24. Uso de al menos un compuesto de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 para la fabricaciónde un medicamento para el tratamiento de un desorden cognitivo quese selecciona entre demencia senil, demencia cerebrovascular, alteración leve del conocimiento, trastornos del déficit deatención, enfermedades de demencia neurodegenerativa asociada aagregaciones de proteínas aberrantes como la enfermedad deAlzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedades de prioncomo enfermedad de Creutzfeldt-Jakob o enfermedad deGerstmann-Straussler-Scheinker, enfermedad de Parkinson, enfermedad de la poliglutamina, tauopatíascomo enfermedad de Pick, demencia frontotemporal, parálisissupranuclear progresiva o amiloidosis sistémica. 40. 25. Uso según la reivindicación 24 donde eldesorden cognitivo es la enfermedad de Alzheimer. 41. 26. Uso según cualquiera de las reivindicaciones24 ó 25 para administración oral. 42. 27. Uso de un compuesto según cualquiera de lasreivindicaciones 1 a 19 como reactivo en ensayos biológicos.

Etiquetas

Inventores
Garcia Garcia AntonioLopez Iglesias BeatrizGarcia Lopez ManuelaRodriguez Franco Ma IsabelConde Ruzafa SantiagoVillarroya Sanchez MercedesPerez Martin Concepcion
Solicitantes
Consejo Superior de Investigaciones CientíficasUniv Autonoma de Madrid 30Universidad Autónoma de Madrid
Clasificacion ipc
A61K 31/ 404 A IC07C 211/ 27 A IC07D 209/ 12 A IC07D 209/ 14 A I
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