The synthesis of fluorescent derivatives of tacrolimus (FK506) comprises facilitation of transport, union and interaction of the pharmaceutical. Also claimed is a process using the derivatives. CLAIMED PROCESS - The process studies the FK506 union proteins present e.g. in extra-cellular fluids, through monitoring of the fluorescence emission intensity and polarisation.
1. 1. Derivados de tacrolimus (FK506) caracterizados porque contienen en su molécula un grupofluorogénico o fluorescente. 2. 2. Derivados de tacrolimus (FK506) segúnreivindicación 1, caracterizados porque emitenfluorescencia ultravioleta o visible al ser iluminados por luz demenor longitud de onda que la emitida. 3. 3. Procedimiento de obtención de derivados detacrolimus (FK506) que contiene en su estructura un grupofluorogénico o fluorescente caracterizado porque la síntesisposee tres etapas: (1) introducción de un ácido carboxílico en lamolécula de tacrolimus, (2) activación del grupo carboxilo y (3) unión de la molécula fluorescente portadora de al menos un grupoamino reactivo al tacrolimus activado. 4. 4. Procedimiento de obtención de derivados detacrolimus (FK506) que contienen en su molécula un grupofluorogénico o fluorescente, según reivindicación 3, caracterizado porque el grupo fluorogénico o fluorescentepuede ser cualquiera que contenga en su estructura molecular ungrupo amino libre. 5. 5. Procedimiento de obtención de derivados detacrolimus (FK506) que contienen en su molécula un grupofluorogénico o fluorescente, según reivindicación 4, caracterizado porque el grupo fluorogénico es dansilo ofluoresceína. 6. 6. Uso de los derivados de tacrolimus (FK506) , según las reivindicaciones 1 y 2, para la elucidación o estudio dela unión de dichos derivados a proteínas utilizando técnicas defluorescencia. 7. 7. Uso de los derivados de tacrolimus (FK506) , según la reivindicación 6, donde las proteínas son proteínaspresentes en el espacio extracelular. 8. 8. Uso de los derivados de tacrolimus (FK506) , según las reivindicación 6, caracterizado porque dichastécnicas están basadas en el seguimiento de los cambios en uno ovarios de los siguientes parámetros de la fluorescencia de dichoderivado fluorescente: la intensidad de emisión de fluorescencia y/ola polarización de fluorescencia en estado estacionario, losdesplazamientos espectrales (máximos de absorción y/o emisión) , lacinética de extinción de la intensidad fluorescencia y/o lapolarización de fluorescencia, así como cambios en alguno o variosde dichos parámetros por existir fenómenos de transferencia deenergía resonante (FRET) a un aceptor o desde un dador.