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SGK1 INHIBITOR COMPOUNDS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE AND/OR CARDIOVASCULAR DISEASES (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)CM Patents

Índice de la ficha

Updated at
24/07/2026
Numero publicacion
ES.3048558.A1
Fecha publicacion
10/12/2025
Numero solicitud
ES20240030463
Fecha presentacion
07/06/2024

En detalle

Resumen

SGK1 inhibitor compounds and their use for the treatment of neurodegenerative and/or cardiovascular diseases. The present invention relates to a series of compounds with an indazole structural core that have the ability to inhibit the SGK-1 enzyme. Therefore, the invention also relates to the use of these compounds for the treatment of neurodegenerative and/or cardiovascular diseases in which this enzyme is involved, such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, myocardial infarction, or hypertension. (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)

Reivindicaciones

1. REIVINDICACIONES 1. Compuesto de fórmula (I): <img class="EMIRef" id="eab35ed7-f9ca-47e5-a60b-cf40d41d90f4-imgf000044-0001" /> o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X se selecciona de N y CH, R1 se selecciona de entre H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, R2 se selecciona de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos, R3 se selecciona de entre H y halógeno, y donde el compuesto no es el siguiente: <img class="EMIRef" id="eab35ed7-f9ca-47e5-a60b-cf40d41d90f4-imgf000044-0002" /> 2. Compuesto de fórmula (I), según reivindicación 1, donde X es CH. 3. Compuesto de fórmula (I), según reivindicación 1o 2, donde R1 es H. 4. Compuesto de fórmula (I), según reivindicación 1 o 2 , donde R1 es un alquilo C1-C4 sin sustituir o sustituido por un al menos un grupo seleccionado de halógeno, -OH, -COOH, -COOR, -NH2, -NHR o -NRR’, siendo R y R’ independientemente un alquilo C1-C4, y combinaciones de los mismos. 5. Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 4, donde R2 es un fenilo sin sustituir o un fenilo sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de: halógeno, -NO2, alquilo C1-C4, -NH2, -CN, -OH, -COOH, -COOR, siendo R un alquilo C1-C4. 6. Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 4, donde R2 es un radical heteroarilo sin sustituir o sustituido por al menos un grupo seleccionado de: halógeno, NO2, alquilo C1-C4 , -NH2, -CN, -OH, -COOH, -COOR, siendo R un alquilo C1-C4, y combinaciones de los mismos. 7. Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 4, donde R2 es un radical heteroarilo sin sustituir seleccionado de furilo, naftilo y piridilo. 8. Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 4, donde R3 es H. 9. Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 4, donde R3 es un Cl. 10. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona de la siguiente lista: N-(1 H-indazol-5-il)-4-fenil-1 H-pirrol-3-carboxamida 4-(2-bromofenil)-N-(1 H-indazol-5-il)-1 H-pirrol-3-carboxamida 4-(3-Bromofenil)-N-(1 H-indazol-5-il)-1 H-pirrol-3-carboxamida 4-(4-Bromofenil)-N-(1 H-indazol-5-il)-1H-pirrol-3-carboxamida 4-(2-clorofenil)-N-(1 H-indazol-5-il)-1 H-pirrol-3-carboxamida 4-(3-clorofenil)-N-(1H-indazol-5-il)-1H-pirrol-3-carboxamida 4-(4-clorofenil)-N-(1 H-indazol-5-il)-1 H-pirrol-3-carboxamida 4-(4-Fluorofenil)-N-(1 H-indazol-5-il)-1 H-pirrol-3-carboxamida N-(1 H-indazol-5-il)-4-(4-nitrofenil)-1 H-pirrol-3-carboxamida N-(1H-indazol-5-il)-4-(4-isopropilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida N-(1 H-indazol-5-il)-4-(p-tolil)-1 H-pirrol-3-carboxamida 4-(2,4-Dimetilfenil)-N-(1H-indazol-5-il)-1H-pirrol-3-carboxamida N-(4-Cloro-1H-indazol-5-il)-4-(4-clorofenil)-1H-pirrol-3-carboxamida 4-(3,4-Diclorofenil)-N-(1H-indazol-5-il)-1H-pirrol-3-carboxamida N-(1 H-indazol-5-il)-4-(piridin-3-il)-1H-pirrol-3-carboxamida 4-(4-chlorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-1-methyl-1H-pyrrole-3-carboxamide 4-(3,4-diclorofenil)-N-(1H-indazol-5-il)-1-metil-1H-pirrol-3-carboxamida 4-(4-clorofenil)-1-(3-(dimetilamino)propil)-N-(1H-indazol-5-il)-1H-pirrol-3-carboxamida N-(1H-indazol-5-il)-4-(naftalen-1-il)-1H-pirrol-3-carboxamida N-(1H-indazol-5-il)-4-fenil-1 H-pirazol-3-carboxamida 4-(4-Fluorofenil)-N-(1H-indazol-5-il)-1H-pirazol-3-carboxamida 4-(Furan-2-il)-N-(1 H-indazol-5-il)-1 H-pirazol-3-carboxamida. 11. Compuesto de fórmula (I) o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X, R1, R2 y R3 son como se han definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 para su uso como medicamento. 12. Compuesto de fórmula (I) o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X, R1, R2 y R3 son como se han definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 para para su uso en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa o cardiovascular. 13. Compuesto para su uso, según reivindicación 12, donde la enfermedad neurodegenerativa se selecciona de entre enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Pick, parálisis supranuclear progresiva, degeneración corticobasal, demencia frontotemporal, parkinsonismo unido al cromosoma 17, demencia argirofílica, parkinsonismo postencefalítico y tauopatía primaria asociada a la edad. 14. Compuesto para uso, según la reivindicación 13, donde la enfermedad neurodegenerativa es la enfermedad de Parkinson. 15. Compuesto para uso según la reivindicación 13, donde la enfermedad neurodegenerativa es la enfermedad de Alzheimer. 16. Compuesto para su uso, según reivindicación 12, donde la enfermedad cardiovascular se selecciona de entre enfermedad ictus, infarto cardiaco, hipertensión pulmonar, hipertensión sistémica, síndrome de QT largo y arritmia ventricular. 17. Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 junto con excipientes, adyuvantes y/o vehículos farmacéuticamente aceptables.

Etiquetas

Inventores
Martinez Gil AnaGil Ayuso-Gontán CarmenMadruga Mayordomo EnriqueGarcia-Rubia AlfonsoLastres Becker Isabel
Solicitantes
Consejo Superior de Investigaciones CientíficasUniversidad Autónoma de Madrid
Clasificacion ipc
A61K 31/ 416 A IA61P 25/ 00 A IA61P 25/ 16 A IA61P 25/ 28 A IA61P 9/ 00 A IC07D 403/ 12 A I
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