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PREPARATION OF 18F-LABELLED COMPOUNDS FROM NITROSO-SUBSTITUTED ARENESCM Patents

Índice de la ficha

Updated at
24/07/2026
Numero publicacion
WO.2026130616.A1
Fecha publicacion
25/06/2026
Numero solicitud
WO2025DE101154
Fecha presentacion
04/12/2025

En detalle

Resumen

The invention relates to a method for preparing an organic compound, which comprises a group of general formula (I), where A is an aryl or heteroaryl group, which optionally has 1 to 3 heteroatoms selected from O, N or S, R1 and R2 are independently selected from the group consisting of H, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkyl, carboxy C1-C6 alkyl, oxo C1-C6 alkyl, hydroxy C1-C6 alkyl, nitro, cyano or -C(O)-Ra, where Ra is selected from the group consisting of halogen, C1-C6 alkyl or an aryl group; characterised in that an organic compound comprising a group of general formula (II), where A, R1 and R2 have the meanings given above, is subjected to radiofluorination.

Reivindicaciones

1. Patentansprüche 2. 1. Verfahren zur Herstellung einer organischen Verbindung, die eine Gruppe der allgemeinen Formel I 3. <img class="EMIRef" id="1fa04575-8aac-4d7e-8704-736e5560304e-imgf000032-0001" /> 4. R<2> 5. (Formel I) 6. aufweist, wobei 7. A eine Aryl- oder Heteroarylgruppe, die gegebenenfalls 1 bis 3 Heteroatome, ausgewählt aus O, N oder S aufweist, ist; 8. Ri und R2 unabhängig voneinander aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus H, Halogen, C<1>-C<6>-Alkyl, C<1>-C<6>-Alkoxy, C<1>-C<6>-Halogenalkyl, Carboxy-C<1>-C<6>-Al- kyl, Oxo-C<1>-C<6>-Alkyl, Hydroxy-C<1>-C<6>-Alkyl, Nitro, Cyano oder -C(O)-R<a>, besteht, wobei R<a>aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Halogen, C<1>-C<6>-Alkyl oder einer Arylgruppe besteht; 9. dadurch gekennzeichnet, dass eine organische Verbindung, die eine Gruppe der allgemeinen Formel II 10. <img class="EMIRef" id="1fa04575-8aac-4d7e-8704-736e5560304e-imgf000032-0002" /> 11. R<2> 12. (Formel II) 13. aufweist, wobei A, Ri und R2 die vorstehend angegebenen Bedeutungen haben, einer Radiofluorierung unterzogen wird. 14. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Aryl- oder Heteroarylgruppe A eine Pyridinyl-, Indolyl-, Biphenylylgruppe oder ein 5- oder 6- gliedriger aromatischer Ring, der gegebenenfalls ein Heteroatom, ausgewählt aus O, N oder S aufweist, ist. 15. M 254547 Anmeldetext.docx 3. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Aryl- oder Heteroarylgruppe A ein 5- oder 6-gliedriger aromatischer Ring, der gegebenenfalls ein N-Atom aufweist, ist. 16. 4. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Aryl- oder Heteroarylgruppe A Phenyl ist. 17. 5. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass 18. Ri und R2 unabhängig voneinander aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus H, Chlor, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Trifluormethyl, Carboxymethyl, Carboxyethyl, Oxomethyl, Nitro oder Cyano besteht. 19. 6. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sich Ri in ortho- Stellung in Bezug auf die funktionelle Gruppe befindet und sich R2 in meta- oder para-Stellung in Bezug auf Ri befindet. 20. 7. Verfahren nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass Ri H oder Cyano ist und R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus H, Chlor, Methyl, Methoxy, Trifluormethyl, Carboxyethyl, Oxomethyl, Methylketon, Nitro oder Cyano besteht. 21. 8. Verfahren nach einem der Ansprüche 6 und 7, dadurch gekennzeichnet, dass Ri H ist und R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Chlor, Trifluormethyl, Carboxyethyl, Oxomethyl, Nitro oder Cyano besteht. 22. 9. Verfahren nach einem der Ansprüche 6 und 7, dadurch gekennzeichnet, dass Ri Cyano ist und R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus H, Chlor, Methoxy, Trifluormethyl, Carboxyethyl, Oxomethyl, Nitro oder Cyano besteht. 23. 10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass Ri Cyano ist und R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus H, Chlor und Methoxy besteht. 24. M 254547 Anmeldetext.docx 11. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass Ri Cyano in ortho- Stellung in Bezug auf die funktionelle Gruppe ist und R2 Chlor oder Methoxy in para- Stellung in Bezug auf Ri ist. 25. 12. Verwendung einer organischen Verbindung, die eine Gruppe der allgemeinen Formel II 26. NO 27. <img class="EMIRef" id="1fa04575-8aac-4d7e-8704-736e5560304e-imgf000034-0001" /> 28. R<2> 29. (Formel II) 30. aufweist, wobei 31. A eine Aryl- oder Heteroarylgruppe, die gegebenenfalls 1 bis 3 Heteroatome, ausgewählt aus O, N oder S aufweist, ist; 32. Ri und R2 unabhängig voneinander aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus H, Halogen, C<1>-C<6>-Alkyl, C<1>-C<6>-Alkoxy, C<1>-C<6>-Halogenalkyl, Carboxy-C<1>-C<6>-Al- kyl, Oxo-C<1>-C<6>-Alkyl, Hydroxy-C<1>-C<6>-Alkyl, Nitro, Cyano oder -C(O)-R<a>, besteht, wobei R<a>aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Halogen, C<1>-C<6>-Alkyl oder einer Arylgruppe besteht; 33. zur Herstellung einer organischen Verbindung, die eine Gruppe der allgemeinen Formel I 34. <img class="EMIRef" id="1fa04575-8aac-4d7e-8704-736e5560304e-imgf000034-0002" /> 35. R<2> 36. (Formel I) 37. aufweist, wobei A, Ri und R2 die vorstehend angegebenen Bedeutungen haben. 38. M 254547 Anmeldetext.docx

Etiquetas

Inventores
Laube MarkusPietzsch JensCsáky Aurelio GarcíaGarcía Silvia RoscalesGarcía Csáky AurelioRoscales García Silvia
Solicitantes
Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf EVHelmholtz Zentrum DresdenUniversidad Complutense de MadridHelmholtz-Zentrum Dresden - Rossendorf e V
Clasificacion ipc
A61K 51/ 04 A IC07B 59/ 00 A IC07C 201/ 00 A IC07C 207/ 00 A IC07C 211/ 46 A IC07C 22/ 08 A IC07C 17/ 00 A IC07C 201/ 12 A IC07C 253/ 30 A IC07C 45/ 63 A IC07C 67/ 307 A IC07D 213/ 61 A I
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